2017年度国家科技奖励大会今天在北京举行。中科院上海分院系统研究所斩获国家自然科学奖、国家技术发明奖共7项,为近年来获奖数目最多的一次,已连续10余年占比达全国获奖项目的10%,其中国家自然科学奖4项,占上海市所获国家自然科学奖项总量的三分之二。其中5个获奖项目为牵头完成项目。
为新药研发提供手性化合物的高效合成方法
不对称去芳构化,这对化学家来说也是一个极冷僻的领域。中科院上海有机化学研究所游书力研究员开创性地提出了“催化不对称去芳构化”概念,以大量原创性的工作为新药研发提供了手性化合物的高效合成方法,荣获国家自然科学奖二等奖。
游书力研究员
人们的左手和右手看起来一模一样,互为镜像,但无论你怎样努力,它们在空间上都无法完全重合,这种现象在化学中被称之为手性,其中一个结构可能有价值,而另一个“看上去一样”的可能无效甚至有害。手性药物在2010年已超过了 2000亿美元市值,并以每年 15%速度增长,占到了新药研发的三分之二。不过,要在实验室里把有价值的手性分子高效地合成出来,是一个非常艰难的过程。
一次,课题组在合成化合物时无意中得到了一个去芳构化的分子结构。一直以“做优雅的化学”为追求的游书力敏锐地判断,这一结构形成的普遍规律可能会带来其他科学问题的解决。事实验证了他的大胆假设,通过这一类反应大大缩短了有价值的手性化合物的合成时间,还纠正了文献中长期存在的一个产物结构的错误。“催化不对称去芳构化”这一概念,被国内外30多个课题组多次应用于发展新型不对称催化反应。基于这一项目的研究成果,课题组已经与拜耳、诺华等制药企业合作开发新型药物候选分子。
太阳能发电作为一种绿色能源利用技术,是解决目前能源与环境问题的重要途径,然而光伏发电成本是常规能源发电的2至3倍。中国科学院上海硅酸盐研究所黄富强研究员领衔的课题组发现了系列高性能光电转换新材料,荣获国家自然科学奖二等奖。
他们发明了铜铟镓硒薄膜太阳能电池的低成本制备新方法,建成了铜铟镓硒薄膜太阳能电池中试线,形成了标准化产品。他们提出的“堆积因子”模型被150多个光电材料验证,被同行称为“普适模型”。铜铟镓硒液相法制备工艺在PCT创新评估中获得全A评价,部分专利已转给企业进行工业化。他们发现的黑色氧化钛纳米同质复合结构,解决了二氧化钛非金属元素高浓度掺杂的科学难题,光吸收可覆盖太阳光谱的88%,远远优于已知报道的30%。
近年来,我国粮食自给率已经下降至85%,粮食安全面临严峻挑战。食以稻为先,中科院上海生命科学研究院植物生理生态研究所参与完成的“水稻高产优质性状形成的分子机理及品种设计”项目获得国家自然科学一等奖。该项目揭示了水稻理想株型形成的分子基础,发现了理想株型形成的关键基因IPA1,其应用可使带有半矮秆基因的现有高产品种的产量进一步提高10%。该项目开创性利用基因关联分析方法研究稻米食用和蒸煮品质的多基因调控网络,用于指导优质稻米品种培育,为解决水稻产量与品质互相制约的难题提供了有效策略。
我国第一个具有新颖化学结构和自主知识产权的化学新药
抗菌药物的广泛应用,至少使人类的平均寿命延长了10岁。氟喹诺酮(沙星类)是我国抗菌药物三大主力品种之一,虽然我国早在1967年就仿制了第一代喹诺酮药物萘啶酸,但在长达40多年的时间里,该领域创新药物一直是空白。中国科学院上海药物研究所的科学家杨玉社、嵇汝运团队从1993年开始,设计合成了5类62个新化合物,历时16年最终于2009年成功上市了我国第一个具有新颖化学结构和自主知识产权的化学新药盐酸安妥沙星。该项目获得国家技术发明二等奖。
杨玉社研究员及其团队在实验室(右二:杨玉社)
与同类药物相比,盐酸安妥沙星几乎没有光毒性。光毒性是氟喹诺酮类抗菌药物的主要副作用之一,而该药物不易产生激发态,因而消除了光毒性问题。心脏安全性也大幅改善,其对hERG钾电流IKr的抑制活性相比该类药物中最安全的左旋氧氟沙星还要低10倍。该品具有最长的半衰期(长达20小时)和最高的口服生物利用度,每天只需服药一次,是真正意义上的长效氟喹诺酮类药物。23家医院2093例的IV期临床研究证实,该品治疗各种急性细菌感染临床治愈率为98.8%,不良反应率仅1.2%。至今,盐酸安妥沙星已进入10余个地方省市医保目录,使100余万人次患者受益。
微不足道的激光能量,借助数千片大口径高品质的激光钕玻璃,可以放大千万亿倍到“小太阳”量级的能量(兆焦耳级10的6次方)。这将为保证国家安全,实现清洁聚变能源的长远目标,回答宇宙起源等前沿科学研究发挥重大作用。与普通光学玻璃相比,钕玻璃需同时满足激光和光学两类19项技术指标。冷了,有裂纹;受潮了,容易发霉;包边胶的耐环境性差一点,会脱胶;还不能有附加应力,要知道就算用手摸一下,手上的温度也会激发玻璃内部应力变化。中科院上海光学精密机械研究所胡丽丽研究员领衔的团队,经过10多年攻关,打破国外技术封锁,自主发明并建成了中国首条大尺寸激光钕玻璃连续熔炼线,实现了年产千余片的批量生产,拥有了大尺寸激光钕玻璃制造领域的国际话语权。该项目获得国家技术发明二等奖。
胡丽丽研究员和钕玻璃
大尺寸的钕玻璃,在成型阶段,流量非常小,只有单片熔炼的20分之一,却要像“摊大饼”一样达到810×500×55mm的坯片规格,玻璃粘度大了摊不开,太小又会出现缺陷。做了不下一百次实验,用了3年时间,终于攻下了这个难题。目前,上海光机所已成为国际上首家独立掌握钕玻璃元件全流程生产技术的机构,4项核心技术指标领先国外同类最优产品。连熔钕玻璃的参数一致性较原来技术提高2-3倍,生产效率提高10倍。项目研制过程中获得了9项授权发明专利,并制定了3个行业标准。批量制造的大尺寸激光钕玻璃已成功应用于我国“神光”系列装置和上海超强超短激光实验装置中。
美国分辨率最高的卫星能看到地面上一张报纸的大字标题,其分辨率在0.1米左右。与发达国家相比,我国在高分辨空间遥感观测技术仍存在一定的差距。要实现高分辨率卫星成像,要求相机的核心部件,安装和稳定光学组件的光学支撑结构,不仅要尺寸大重量轻轻,还要具有高稳定性。传统的光学支撑结构材料主要是殷钢和树脂基复合材料,殷钢材料密度大,而且大尺寸复杂构件制造困难;树脂基复合材料因具有较强的吸湿性,在空间服役环境中因产生脱湿引起较大尺寸变化,严重时造成相机难以成像。而纤维增强碳化硅基复合材料具有密度低(仅为殷钢的四分之一)、适合于大型构件研制、良好的抗空间辐照能力、吸湿性小、热胀系数可调,并且具有类似钢筋混凝土的结构特点而可靠性高。中科院上海硅酸盐研究所董绍明研究员在2005年前后就意识到纤维增强陶瓷基复合材料在空间遥感系统中的应用潜力,在国内率先开展研发,取得多项重大创新和突破,获得国家技术发明二等奖。
高景一号卫星拍摄的布达拉宫融合影像
应用于我国高分专项卫星的碳化硅基复合材料镜筒,相对于轻量化殷钢镜筒,实现了减重50%,相机结构稳定性提高1倍,成像响应时间缩短1 倍的优异效果,力助我国卫星成像分辨率首次达到亚米级,在国际上开创了大口径高分辨率空间遥感相机高稳定高精度光学支撑结构研制的新途径。
重大创新成果不断涌现
过去的一年,中科院上海分院持续提升创新能力,重大创新成果不断涌现。中科院上海分院院长王建宇介绍,“墨子号”在轨运行一年,重要载荷性能优良,保障了“墨子号”量子卫星提前并圆满实现全部三大既定科学目标;超强超短激光实验装置实现10拍瓦激光放大输出,达到国际领先水平;天马望远镜通过总体验收;肿瘤免疫治疗重大成果实现研发和销售里程碑付款共计4.57亿美元的独家许可转移。新增中国科学院院士5人、中国工程院院士1人,杰青10人。
厚积方能薄发。随着创新驱动发展战略不断深化,国家对科研投入持续增加,使得科研人员可以心无旁骛地从事研究工作。王建宇表示,作为国家重要战略力量,中科院上海分院将不忘科技报国、科技为民的初心,持续支撑张江综合性国家科学中心建设;以张江实验室为基础推动张江国家实验室建设;进一步强化支撑和服务区域经济社会创新发展,在加快建设具有全球影响力的科技创新中心进程中,展现新气象新作为。(作者:黄海华)
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