近日,美国纽约大学和澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Nature Nanotechnology上发表了题为“A pH-responsive nanoparticle targets the neurokinin 1 receptor in endosomes to prevent chronic pain”的文章,开发出一种药物递送纳米粒子,能够把药物送入神经细胞的特定部位,极大地提高了治疗疼痛的能力。
研究人员针对酸化内体设计的,具有pH响应性的聚合物纳米颗粒,可以以精确抑制导致慢性疼痛的内体信号传导过程。在慢性疼痛中,物质P(substance P,SP)神经激肽1受体(neurokinin 1 receptor,NK1R)从质膜重新分布到酸化的内体,并释放维持疼痛的信号。因此,内体中的NK1R是减轻疼痛的重要靶标。pH响应纳米颗粒通过网格蛋白和动力蛋白依赖的内吞作用进入细胞,并积聚在包含NK1R的内体中。对啮齿动物鞘内注射含有NK1R拮抗剂阿瑞匹坦(aprepitant,一种FDA批准的用于防止恶心和呕吐的药物)的纳米颗粒,能够抑制SP诱导的脊髓神经元活化,从而防止疼痛传导。利用纳米颗粒对疼痛性、炎症性和神经性疼痛等疾病进行治疗,可以完全并且持久地缓解病痛,为慢性疼痛提供了非阿片类药物治疗的新方法。(摘译自Nature Nanotechnology, Published: 4 Nov 2019)
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