众所周知，抗生素的耐药性问题已经成为全世界最紧迫的公共威胁之一，全球每年有数以十万计的人死于耐药菌株感染。
近日，加州大学旧金山分校医学院的研究人员在《自然》发表最新论文，通过运用全合成技术重新设计现有的抗生素分子，以解决细菌耐药问题。文章题目为“Synthetic group A streptogramin antibiotics that overcome Vat resistance”。
研究人员基于前期研究成果，将链阳霉素A分割为7个模块化的组件，然后在冷冻电镜超微结构的指导下按照原有分子骨架重新全合成60个全新的链阳霉素A。对这些新合成抗生素进行体外和体内生物活性评价，发现其中一个化合物47的效果要明显优于半合成抗生素，并且能够有效的对抗耐药问题。
文章作者认为，采用全合成策略能够使得一些目前已有的抗生素获得半合成方法难以实现的多样结构，再次发挥全新的疗效，大大降低药物研发成本。
论文连接：https://www.nature.com/articles/s41586-020-2761-3
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