8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发,其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。
μ阿片肽(Mu opioid peptide,MOP)受体激动剂对严重疼痛的缓解非常有效,目前是最有效和广泛使用的镇痛药,但有关它们的滥用、成瘾和可能引起呼吸道骤停等问题却导致全球的阿片类药物危机。因此迫切需要开发有效治疗严重疼痛的、但无成瘾性的药物。
在非人类灵长类动物中的结果表明,双功能NOP / MOP激动剂具有适当的NOP和MOP激动剂活性平衡,可提供安全和双重治疗作用。AT-121治疗没有引起与阿片类药物有关的如呼吸抑制、滥用、痛觉过敏和药物依赖等副作用。
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