记者日前从中科院合肥物质科学研究院获悉,该院强磁场科学中心已建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库,将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑。
该细胞库囊括了与肿瘤发生发展相关的近70种主要激酶靶点,涵盖了绝大多数在临床肿瘤病人身上发现的与临床治疗、耐药性和预后相关的突变,细胞种类已经达到150余种,是目前世界上规模最大的基于激酶靶点的全细胞筛选库,填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白。该细胞库在药物研发中主要有两大功能,一是检测药物对所设计靶点的打击活性,是药物疗效的最关键指标,二是检测药物的靶点选择性,是评价药物毒副反应的重要指标。由于该细胞库涵盖了近70种不同的激酶,因此可以快速判断药物对除了目标靶点之外的其他激酶的作用,从而有效评估药物的靶点选择性,对药物在临床上可能产生的毒副作用进行预测。
细胞筛选库主要研发人员王文超研究员介绍,许多肿瘤的发生是由某些与生长相关的“激酶”发生突变导致异常活化引起的,因而针对这些突变激酶的抑制剂能够有效抑制这些激酶的活性,从而达到抑制癌细胞增长的目的。这些“靶向药物”的优势在于,它们可以高特异性地抑制致癌靶点,干扰癌细胞的生长,而不会波及周围的正常细胞。相对于化疗等常规治疗手段,靶向药物治疗不仅精准,还可以减少对患者身体不必要的伤害。
随着临床用药治疗的发展,一些激酶出现了变异,产生了耐药性,也进一步加大了新药开发的难度。为解决这一难题,强磁场科学中心刘青松药物学团队针对目前临床常见的癌症相关激酶靶点,采用基因工程的手段,用四年多的时间构建了仅依赖于目标靶点基因生长的大型癌症激酶细胞库。(记者 汪永安)